Letrozole उच्च चयनशील aromatase अवरोधक को एक नयाँ पुस्ता को एक हिस्सा हो र एक कृत्रिम संश्लेषित benzotriazole व्युत्पन्न हो।लेट्रोजोलले एस्ट्रोजनको स्तर कम गर्न एरोमाटेजलाई रोक्छ, यसरी एस्ट्रोजनलाई ट्यूमरको वृद्धिलाई उत्तेजित गर्नबाट रोक्छ।यसको भिभो गतिविधि पहिलो पुस्ताको एरोमाटेज इनहिबिटर अमारान्टेको भन्दा १५०-२५० गुणा बलियो हुन्छ।यो अत्यधिक चयनात्मक भएकोले, यसले ग्लुकोकोर्टिकोइड, मिनरलकोर्टिकोइड र थाइरोइड कार्यहरूलाई असर गर्दैन।उच्च खुराकहरूमा पनि, यसले एड्रेनल कोर्टिकोस्टेरोइड स्रावमा कुनै अवरोध गर्ने प्रभाव पार्दैन, यसले उच्च उपचार सूचकांक प्रदान गर्दछ।